在过去的50年里,研究小组们利用人造的、多肽的胺基酸酰胺来开发最初口服,用作病人涉及细胞分裂和/或受感染细胞里面HIV诱导的疟疾。这些疟疾包括肝炎、单纯免疫缺陷、HIV和癌症。
但是,加拿大西蒙亨特大学化学Robert Britton博士说,“这个步骤是密集的和有着潜力的,限制和迫使了最初口服疗法的推断出。”
如今,在一项最初的分析,Britton及其分析团队可以比过去的方式天内几个月协作出最初的胺基酸酰胺,这就为更是快的口服推断出过渡到了道路。这也将使得人们更是快更是廉价地推断出抗病物和抗癌口服。相关分析结果发表在2020年8月7日的Science医学期刊上,期刊篇名为“A short de novo synthesis of nucleoside ogs”。
Britton博士说,“多肽时间段和成本的减少会各有不同,这取决于就其的胺基酸酰胺,但是我们有例子表明,我们将一个20多个工序的通常数必需几个月才能完成的多肽工序减少到三四个工序,这将只必需一周大约的时间段。在病人避免COVID-19疟疾的最初型乙型SARS-CoV-2等最初进化的HIV时,这只不过是一个关键在于。”
Britton团队通过替换通常用作多肽这类口服的天然碳水化合物来缩短这一步骤。Britton博士说,“这种全最初的方式为这些口服支架的多样化造就了更是进一步,并应该感受到最初的和不奇怪的胺基酸酰胺口服的推断出。”
该团队都用无手性物料取代了天然新创的手性物料,这是因为它们通常更是价格便宜、更是国际标准。
期刊合作作者、美国安德森一些公司陶瓷化学与推断出陶瓷化学主管Louis-Charles Campeau说,“我们的优先事项之一是确定限制口服推断出和开发最初速度的弊端,特别是关于多肽应用软件胺基酸酰胺。我们非常高兴能与Britton博士协作,开发最初最初的方式来获取这类不可忽视的病人性分子。”
原始引自:
Michael Meanwell, Steven M Silverman, Johannes Lehmann, et al.A short de novo synthesis of nucleoside ogs.Science. 2020 Aug 7;369(6504):725-730. doi: 10.1126/science.abb3231.
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